Κίτρινη χλωριούχα ουσία Donepezil Hydrochloride Raw Powder CAS 120014-06-4 Για τη νόσο του Alzheimer

Κίτρινη ακατέργαστη σκόνη CAS 120014-06-4 Donepezil Hydrochloride Για τη θεραπεία της νόσου του Alzheimer

Περιγραφή

Το donepezil είναι ένα οξείδιο και είναι ένας ειδικός αναστρέψιμος αναστολέας της κεντρικής ακετυλοχολινηστεράσης (AChE) δεύτερης γενιάς με μικρή επίδραση στην περιφερική AChE.Αυτό το προϊόν επιβραδύνει την αποσύνθεση της ακετυλοχολίνης (ACh) στο συνάπτιο σχίσμα αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της AChE., αυξάνοντας έτσι την περιεκτικότητα σε ACh και βελτιώνοντας τη γνωστική λειτουργία των ασθενών με νόσο του Αλτσχάιμερ (AD).Η ένταση της αναστολής της δραστηριότητας της ακετυλοχολινηστεράσης είναι 570 φορές μεγαλύτερη από εκείνη της αναστολής της βουτυρυλοχολινηστεράσης.Η από του στόματος χορήγηση 10 mg/ kg μπορεί να αναστέλλει τη χολινεστεράση στον εγκέφαλο και υπάρχει σχέση δόσης- αποτελέσματος.

Η δονεπεζίλη είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας της ακετυλοχολινηστεράσης κεντρικής δράσης.Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν γαστρεντερική διαταραχήΈχει 100% από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα και διασχίζει εύκολα το φράγμα αίματος-εγκεφάλου. Λόγω του βιολογικού χρόνου ημιζωής του περίπου 70 ωρών, μπορεί να ληφθεί μία φορά την ημέρα.

Το donepezil έχει δοκιμαστεί σε άλλες γνωστικές διαταραχές (μερικές φορές χρησιμοποιείται εκτός επισήμανσης), συμπεριλαμβανομένης της άνοιας με σώματα Lewy και της αγγειακής άνοιας, αλλά δεν έχει εγκριθεί επί του παρόντος για αυτές τις ενδείξεις.Η δονεπεζίλη έχει βρεθεί ότι βελτιώνει την άπνοια ύπνου σε άτομα με νόσο του ΑλτσχάιμερΤο donepezil έχει επίσης χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με ήπια γνωστική βλάβη, σχιζοφρένεια, διαταραχή ελλείμματος προσοχής, γνωστική βλάβη μετά από μοσχεύματα παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας,νοητική βλάβη που σχετίζεται με την σκλήρυνση κατά πλάκας, CADASIL, και σύνδρομο Down.

Μια τριετής μελέτη NIH σε ασθενείς με ήπια γνωστική εξασθένιση ανέφερε ότι η donepezil ήταν ανώτερη από το εικονικό φάρμακο στη επιβράδυνση του ρυθμού εξέλιξης της άνοιας κατά τους πρώτους 18 μήνες της μελέτης,αλλά όχι μετά από 36 μήνεςΣε δευτερεύουσες αναλύσεις, μια υποομάδα ατόμων με τον γονότυπο της απολιποπρωτεΐνης Ε4 έδειξε διαρκή οφέλη από τη δονοπεζίλη καθ'όλη τη διάρκεια της μελέτης.Το donepezil δεν χρησιμοποιείται επί του παρόντος για την πρόληψη της άνοιας.Πρόσφατες έρευνες έδειξαν ότι το donepezil μπορεί να βελτιώσει τις γλωσσικές δεξιότητες σε παιδιά με αυτισμό.Η μελέτη διαπίστωσε ότι οι γλωσσικές δεξιότητες των ελαφρώς έως μέτρια επηρεασμένων παιδιών με αυτισμό φαίνεται να βελτιώθηκαν μετά τη χρήση donepezil..

Εφαρμογή

1Η δονεπεζίλη δεσμεύεται αναστρέψιμα και αδρανοποιεί τη χολινεστεράση, αναστέλλοντας έτσι την υδρόλυση της ακετυλοχολίνης, γεγονός που οδηγεί σε αυξημένες συγκεντρώσεις ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις.

2Η ντονεπεζίλη έχει πολύ καλή επίδραση στην νόσο του Αλτσχάιμερ.και πιστεύεται ευρέως ότι τα συμπτώματα της νόσου του Αλτσχάιμερ σχετίζονται με αυτό το χολινεργικό έλλειμμα, ιδιαίτερα στον εγκεφαλικό φλοιό και σε άλλες περιοχές του εγκεφάλου.

3Παρατηρήσαμε ότι ο σχηματισμός του ιππόκαμπου παίζει σημαντικό ρόλο στη διαδικασία ελέγχου της προσοχής, της μνήμης και της μάθησης.Η σοβαρότητα της απώλειας των χολινεργικών νευρώνων του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) έχει διαπιστωθεί ότι συσχετίζεται με τη σοβαρότητα της γνωστικής βλάβης..